KT-001201P5V1 KETORAL TABLET FORMÜLÜ

KETORAL® TABLET
FORMÜLÜ:
Her tablette;
Ketokonazol 200 mg ve tatlandırıcı olarak şeker bulunur.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Ketokonazol, imidazol grubundan bir antifungaldir. Mantar hücre duvarının yapısında
bulunan ergosterolün sentezini inhibe ederek etki göstermektedir. Etki spektrumunda bulunan
duyarlı mikroorganizmalar: Kandida, torulopsis, kriptokokus, pitirosporum, blastomiçes,
histoplasma, koksidioides, parakoksidioides, geotrişum, Drekslera longirostrata,
epidermofiton, subkutan mikoz etkenleri (Petriellidium boydii, Hendersonula toruloidea,
madurella, Basidiobolus ranarum, Fonsecaea pedrosoi).
Ketokonazol’ün emilimi, yemekle birlikte alındığında, molekülün lipofilik özelliği nedeniyle
artmaktadır. Oral yoldan 200 mg ketokonazol uygulanmasının ardından maksimum serum
konsantrasyonuna 2 saat sonra ulaşılmaktadır. Günlük 200 mg’lık dozların tekrarlanması ile
3-4 µg/ml ortalama plazma düzeyine erişilir. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir. Plazma
proteinlerine % 99 oranında bağlanır.
Ketokonazol, imidazol çekirdeğinin oksidasyonu ve oksid bileşenlerin degradasyonu ile veya
oksidatif O-dealkilasyonu veya piperazin halkasının oksidatif degradasyonu ile metabolize
edilmektedir.
Eliminasyon idrar ve dışkı ile 4 günde olmaktadır. Yaklaşık % 13’ü idrarla ve % 57’si dışkı
ile atılmaktadır.
Beyin omurilik sıvısına geçen ketokonazol miktarı ihmal edilebilir düzeydedir.
Zayıf dibazik madde olduğundan çözünmesi ve emilmesi için mide asidi gereklidir.
Aklorhidrik hastalarda asit arttırıcı içeceklerle alındığında emilimi artırılabilir.
ENDĐKASYONLARI:
-
Topikal tedaviye yanıt vermeyen dermatomikoz, onikomikoz gibi enfeksiyonlar
-
Sistemik enfeksiyonlar (kandidiyazis, parakoksidioidomikozis, koksidioidomikozis,
kronik mukokutanöz kandidiazis, blastomikozis, histoplazmozis)
-
Sindirim sisteminin maya enfeksiyonlarında
KONTRENDĐKASYONLARI:
KT-001201P5V1
Ketokonazol ve/veya imidazol grubu antifungallere karşı aşırı duyarlığı olanlarda
kontrendikedir.
Terfenadin, astemizol, sisaprid ve triazolam ile birlikte alınması kontrendikedir. Ketoral akut
veya kronik karaciğer hastalığı olanlarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Ketokonazol tedavisi sırasında, semptomatik veya nonsemptomatik hepatosellüler tipte
karaciğer hasarı olabilmektedir. Bu hasarın immüno-alerjik kökenli olduğu sanılmaktadır.
Hepatotoksisite insidansı 1/10.000 olarak bildirilmiştir. Tedaviye başlamadan önce ve
başladıktan sonra sık aralıklarla karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Ayrıca, özellikle 1
aydan uzun süren tedavilerde, transaminazlar ve alkalen fosfataz düzeyleri, düzenli olarak
izlenmelidir. Bazen transaminaz ya da alkali fosfatazlarda hafif geçici asemptomatik yükselme
görülebilir. Bu semptomatik reaksiyon zararsız olup tedavinin kesilmesine gerek yoktur,
ancak bu hastalar yakından izlenmelidir. Karaciğer hastalığı bulguları saptanırsa tedavi
sonlandırılmalıdır. Seyrek olarak ilk dozdan sonra anafilaksi geliştiği bildirilmiştir.
Yüksek dozlarda kullanıldığında (800 mg/kg üstü) adrenal kortikosteroid sekresyonunu
suprese eder. Bu nedenle surrenal yetmezliği olan ve uzun süre stres altında olan hastalarda
(büyük operasyon geçiren, yoğun bakımda olan hastalar) surrenal fonksiyonları kontrol
edilmelidir.
Hamilelerde Kullanımı: Hayvan deneylerinde, teratojenik etkisi görüldüğünden, hamile veya
hamilelik şüphesi olanlarda kontrendikedir.
Süt Veren Annelerde Kullanım: Ketokonazol, anne sütüne geçtiğinden, Ketoral kullanan
anneler süt vermemelidir.
Pediyatrik Kullanım: 2 yaş altında kullanımı önerilmemektedir.
Araç ve makina kullanmak gibi dikkat gerektiren işler üzerinde: Herhangi bir etkisi
gözlenmemiştir.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Hepatotoksisite, çok nadiren jinekomasti, bulantı, kusma, diare, kaşıntı, deri döküntüsü,
ürtiker, baş ağrısı, baş dönmesi bildirilmiştir. Çok nadiren bildirilen yan etkiler ise,
Trombositeponi, alopesi, impotans ve kafa içi basınçta reversibl artıştır (papilla ödemi gibi).
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ:
KT-001201P5V1
Ketokonazol, özellikle sitokrom 3A sınıfı olmak üzere bazı karaciğer P-450 grubu enzimleri
inhibe ettiğinden aynı anda kullanılan, metabolizması bu enzimlere bağlı olan ilaçların
eliminasyonu azaltabilir. Ketokonazolle birlikte kullanılan bu ilaçların kan düzeylerinin
yükselmesinin, yan etkiler de dahil olmak üzere bu ilaçların etkilerinin artması ve/veya
uzaması ile ilgili olduğu görülmüştür.
Astemizol ve terfenadin: Ventriküler ritm bozukluklarına neden olabilmektedir.
Sisaprid, triazolam, midazolam: Ventrikuler ritim bozukluklarına neden olabilmektedir.
Bu belirtilerin tamamı birkaç saat içinde düzelmiştir. Midazolam IV yoldan uygulanıyorsa
sedatif etki uzayabileceğinden özel önlem alınmalıdır.
Antikoagulanlar: Antikoagülan etki artabilir.
Đzoniazid: Ketokonazol’ün plazma düzeyi azalır.
Rifampisin: Her iki antienfeksiyöz ajanın plazma düzeyleri ve barsaklardan emilimleri azalır.
Siklosporin: Dolaşımdaki siklosporin düzeyi yükselir. Kreatininemi ortaya çıkabilir.
Busulfan, takrolimus: Bu ilaçların düzeylerinde artış olabileceğinden gerekli görüldüğünde
azaltılmalıdır.
Didanozin: Ketokonazolün sindirim sisteminden emilimi azalmaktadır.
Metilprednizolon: Metilprednizolonun atılımı azalmaktadır.
Alkol: Disülfiram (taşikardi, kızarma, sıcaklık, kusma) benzeri etki ortaya çıkabilir.
Ketokonazol alımından 2 saat öncesine kadar, antiasit, mide sekresyonunu düzenleyici
(H2 reseptör antagonisti, antikolinerjik), gastrik pH’yı yükseltici ilaç kullanımı olursa emilim
azalmaktadır.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Erişkinlerde: Ortalama günlük doz 200 mg (1 tablet), yemekler ile birlikte alınması önerilir.
Ciddi derin enfeksiyonlarda bu doz 400 mg’a (2 tablet) çıkartılabilir.
Vaginal kandidiyazis: Günlük doz 400 mg (2 tablet)
Yemekler ile birlikte alınması önerilir.
Çocuklarda: 2 yaşın üzerindeki az sayıda çocukta 3.3 - 6.6 mg/kg tek bir günlük doz olarak
kullanılmıştır. 2 yaşın altındaki çocuklarda denenmemiştir.
Bütün belirtiler kaybolduktan sonra en az 3 hafta daha ve tüm kültürlerde negatif sonuç
alınana kadar tedaviye kesintisiz devam edilmelidir.
Tedavi Süreleri:
KT-001201P5V1
Dermatofit enfeksiyonları: Yaklaşık 4 hafta
Pityriasis versicolor: 10 gün
Vaginal kandidiyazis: 5 gün
Kandidaların neden olduğu ağız ve deri mikozları 2-3 hafta
Sistemik kandidiyazis: 1-2 ay
Saç enfeksiyonları: 1-2 ay
Tırnak enfeksiyonları: 6-12 ay
Parakoksidioidomikozis, histoplazmozis, koksidioidomikozis için önerilen tedavi süresi 36 aydır.
Bağışıklık sistemi yetersiz olan hastalarda profilaktik kullanım:
Erişkinlerde: Günde 2 tablet (400 mg)
DOZ AŞIMI:
Doz aşımı halinde hastaya erken dönemde gastrik lavaj aktif kömür verilebilir. Daha geç
durumlarda ise hastanede gözlem altında ozmotik diürez uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
300C'nin altında, oda sıcaklığında, çocukların erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklanmalıdır.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
10 ve 30 tablet içeren blister ambalajlarda.
PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ:
Ketoral Deri Kremi: % 2 Ketokonazol içeren 40 gramlık tüplerde.
Ketoral Medikal Şampuan: 20 mg/ml Ketokonazol içeren 100 ml’lik plastik şişelerde.
Ketoral Vajinal Suppozituar: 400 mg Ketokonazol içeren 3 vajinal supozituvar.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No
: 19.07.1989-148/69
Ruhsat Sahibi ve Đmal Yeri : BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.
80670 Maslak-ĐSTANBUL
Prospektüs Onay Tarihi
:08.02.2001
KT-001201P5V1