NOOTROPİL 1 g AMPUL

NOOTROPİL® 1 g AMPUL
FORMÜLÜ:
Her 5 ml ampulde;
Pirasetam
Sodyum asetat
Asetik asit
Enjeksiyonluk su
1g
5 mg
pH 5.8 k.m.
k.m.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ:
Pirasetam, temel etki mekanizması hücre ya da organa özgü olmayan nootropik
bir ajandır. Fosfolipidlerin polar uçlarına, doza bağımlı olarak bağlanarak;
zardaki proteinlerin üç boyutlu yapılarını sürdürmelerini, onarmalarını ya da
temel fonksiyonlarını artırmalarını sağlar, böylelikle daha iyi bir membran
stabilitesi sağlar.
Pirasetam öğrenme, hafıza, dikkat ve uyanıklık gibi kognitif süreçlerde rolü olan
fonksiyonları doğrudan etkileyen bir etken maddedir. Pirasetam etkisini şu
şekilde göstermektedir:
Nöronal Etkiler: Hipoksi, intoksikasyonlar ve elektrokonvülsif tedavi gibi çeşitli
serebral harabiyetlerden sonra, kognitif yetenekleri korur ve onarır. Beyin
fonksiyonları azalmış hastalara pirasetamın akut veya kronik uygulaması, dikkat
artışı ve kognitif fonksiyonların düzelmesini gösteren belirgin EEG
değişikliklerine sebep olur (alfa aktivitesinde artış).
Hemoreolojik Etkiler: Mikrosirkülasyonun düzeltilmesiyle birlikte görülmektedir.
Pirasetamın hemoreolojik etkinliği şu şekilde ortaya çıkmaktadır:
1. Trombosit aggregasyonunun azaltılması
2. Özellikle eritrositlerin olmak üzere, kan hücrelerinin membran
deformabilitesini attırarak kanın viskozitesinin azaltılması
3. Vazospazmın ortadan kaldırılması
FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ:
Pirasetamın farmakokinetik profili doğrusal ve süreden bağımsızdır; geniş doz
aralığında denekler arasındaki değişkenlik düşüktür. Bu durum, pirasetamın
yüksek absorpsiyon, yüksek çözünürlük ve minimum metabolize olma
özellikleriyle uyumludur. Pirasetamın plazma yarılanma ömrü 5 saattir. Erişkin
gönüllülerde ve hastalarda aynı olan bu süre, yaşlılarda (böbrek klerensinin
bozulmasına bağlı olarak) ve böbrek bozukluğu olan deneklerde artar. Sabit
durumdaki plazma konsantrasyonlarına, doz uygulamasının üçüncü gününde
ulaşılır.
Dağılım:
Oral formlarının biyoyararlanımı %100’e yakındır. Pirasetam plazma
proteinlerine bağlanmaz. Dağılım hacmi yaklaşık 0.6 l/kg’dır ve kan-beyin
engelini geçer. Yağ dokuları dışında tüm dokulara yayılır; plasenta engelini
geçer ve eritrosit membranlarına penetre olur.
Metabolizması: İnsan vücudunda metabolize olduğu bilinmemektedir.
Eliminasyonu: İV ya da oral uygulamalardan sonra, pirasetamın plazma
yarılanma ömrü erişkinlerde yaklaşık 5 saattir ve glomerüler filtrasyonla
vücuttan atılır.
ENDİKASYONLARI:
• Yaşlılardaki hafıza, dikkat, konsantrasyon azalması gibi kognitif bozuklukların
tedavisi. (Alzheimer Hastalığı dışındaki Psiko-organik sendromlar);
• Vazomotor veya ruhsal kaynaklı baş dönmeleri dışında, vertigo ve denge
bozuklukları;
• Kortikal kaynaklı miyoklonus tedavisi;
• Çocuklarda, logopedikler gibi uygun önlemlerle kombine olarak disleksi
tedavisi.
KONTRENDİKASYONLARI:
Pirasetam veya diğer pirrolidon türevlerine ya da içerdiği yardımcı maddelerden
herhangi birine karşı aşırı duyarlı olanlarda; serebral hemorajisi olan hastalarda
ve son-evre böbrek hastalığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER:
Pirasetamın trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi nedeniyle, hemostaz,
büyük cerrahi girişim ya da şiddetli hemoraji gibi altta yatan bozukluğu olan
hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir.
Pirasetam böbrekler yoluyla vücuttan atıldığından, böbrek yetmezliği
vakalarında dikkatli olunmalıdır. Günlük doz, bireylerin böbrek fonksiyonuna
göre, aşağıdaki tabloda belirtilen şekilde düzenlenmelidir. Bu doz tablosunu
kullanmak için, hastanın kreatinin klerensinin (CLcr), ml/dak. olarak
hesaplanması gerekir. CLcr; aşağıdaki formül kullanılarak, serum kreatinin
(mg/dl) tayininden, ml/dak. olarak hesaplanabilir:
CLcr =
[140 − yaş( yıl )]× ağırlık (kg ) (× 0.85 kadınlar için)
72 × serum kreatinin (mg / dl )
Normal
Kreatinin
klerensi
(ml/dak.)
> 80
Hafif
50-79
Orta
30-49
Şiddetli
< 30
Grup
Son-Evre Böbrek Hastalığ
-
Pozoloji
Genel günlük doz, 2 - 4 defada
Genel günlük dozun 2/3’ü,
2 ya da 3 defada
Genel günlük dozun 1/3’ü,
2 defada
Genel günlük dozun 1/6’sı,
1 defada
Kontrendikedir.
Tek başına karaciğer bozukluğu olan hastalarda dozun ayarlanması gerekli
değildir. Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması
önerilmektedir. Yaşlı hastaların uzun süreli tedavisinde, gerektiğinde doz
ayarlaması yapabilmek için kreatinin klerensi düzenli olarak değerlendirilmelidir.
Miyoklonuslu hastalarda tedavinin birden kesilmesi, ani nükse ya da çekilme
nöbetlerine yol açabileceğinden, bu durumdan kaçınılmalıdır.
İlaçla birlikte gözlenen istenmeyen etkiler göz önünde bulundurulduğunda,
motorlu taşıt ve dikkat gerektiren araç kullanımı üzerinde bir etki göstermesi
olasıdır ve dikkate alınmalıdır.
Gebelerde / Emzirenlerde Kullanım:
Gebelik kategorisi “B” olarak tespit edilmiştir. Araştırmalar; gebelik,
embriyo/fetus gelişimi, doğum ya da post-natal gelişim açılarından doğrudan ya
da dolaylı bir zararlı etki göstermemiştir. Gebe kadınlarda pirasetam
kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. Kesin olarak gerekmedikçe, gebelik
sırasında kullanılmamalıdır. Pirasetam insan sütüne geçer; dolayısıyla emzirme
sırasında kullanımından kaçınılmalı ya da tedavi uygulanırken emzirmeye ara
verilmelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Tedavi sırasında en sık karşılaşılan yan etkiler, sinirlilik, irritabilite, uykusuzluk,
tremor, depresyon ve sersemlik hissidir. Bunlar doza bağımlı olup, genç
hastalarda (%1 – 2), yaşlılara göre (% 6 – 9) daha az sıklıkta görülür. Kontrollü
çalışmalarda % 2’den daha düşük oranda yan etki görülmüştür. Bunlarla
çoğunlukla, yaşlı hastalarda ve 2,4 g/gün’lük dozun üzerinde karşılaşılmıştır ve
vakaların çoğunda doz azaltımıyla ortadan kalkmışlardır. Bildirilen diğer
istenmeyen reaksiyonlar arasında; vertigo, karın ağrısı, diyare, bulantı, kusma,
anafilaktoid reaksiyon, aşırı duyarlılık, ataksi, denge bozukluğu, epilepsinin
şiddetlenmesi, baş ağrısı, ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, hallüsinasyon,
anjiyonörotik ödem, dermatit, kaşıntı ve ürtiker bulunmaktadır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
NOOTROPİL'in bilinen hiç bir ilaçla geçimsizliği yoktur. İlaç etkileşmesinin
bildirildiği bir tek vakada, pirasetam ve Tiroid Ekstrelerinin (T3 - T4) birlikte
verilmesinden sonra, konfüzyon, irritabilite ve uyku bozukluğu gözlenmiştir.
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbiton ve sodyum valproat gibi antiepileptik
ilaçlarla hiçbir etkileşim bildirilmemiştir. Eşzamanlı alkol kullanımı, pirasetam
serum düzeyleri üzerinde hiç bir etki göstermemiş, pirasetam da alkol
düzeylerini değiştirmemiştir.
Şiddetli tekrarlayan venöz trombozu olan hastalarla ilgili yayınlanmış tek-kör bir
çalışmada 9.6 g/gün dozundaki pirasetamın, INR’yi 2.5’ten 3.5’e yükseltmek için
gerekli asenokumarol dozunu değiştirmediği görülmüştür. Ancak tek başına
asenokumarol kullanımı ile karşılaştırıldığında, 9.6 g/gün dozunda eklenen
pirasetamın, trombosit aggregasyonunu; β-tromboglobulin salınımını; fibrinojen
düzeylerini; kan ve plazma viskozitesini belirgin olarak düşürdüğü görülmüştür.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Akut vakalarda İV form tercih edilmeli; idame tedavisinde ve kronik patolojilerde
oral yol seçilmelidir. Tedavi süresi hastanın klinik durumuna göre değişir.
Yüksek dozlu parenteral kullanımda, normal olarak birkaç gün sonra düzelme
görülür; kronik tedavilerde ise, optimal etkiye genellikle 6-12 hafta sonra ulaşılır.
Günlük tedavi iki-dört eşit doz halinde yapılmalıdır.
ENDİKASYON
DOZ
Başlangıç Dozu
İdame Dozu
Psiko-Organik
Sendromlar
4.8 g/gün
2.4 g/gün
Vertigo
2.4 - 4.8 g/gün
Öğrenme Güçlüğü
Kortikal
Miyoklonus
Kaynaklı
3.2 g/gün (iki eşit dozda)
7.2 g/gün
Maksimum 24 g’a kadar,
her üç ya da dört günde,
4.8 g/gün’lük artışlarla
Tedavide uygulanan diğer anti-miyoklonik ilaçlar aynı dozda verilmeli; elde
edilen klinik yarara göre, söz konusu ilaçların dozu mümkünse azaltılmalıdır.
Pirasetam tedavisi başlatıldıktan sonra, ilk serebral hastalık süresince tedavi
devam ettirilmelidir. Akut nöbetleri olan hastalarda, zaman içinde kendiliğinden
iyileşme görülebilir; dolayısıyla her altı ayda bir, ilaç tedavisini azaltmak ya da
durdurmak için girişimde bulunulmalıdır.
Bunu yaparken ani nüks ya da çekilme nöbetlerini önlemek için, pirasetam dozu
her iki günde bir (Lance-Adams sendromunda her üç ya da dört günde bir) 1.2 g
azaltılmalıdır.
DOZ AŞIMI:
Pirasetamın aşırı dozda alınması durumunda spesifik bir antidotu yoktur. Doz
aşımında uygulanacak tedavi semptomatik olmalıdır ve gerekirse hemodiyaliz
uygulanabilir.
Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde yerlerde ve ambalajında
saklayınız.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25ºC'ın altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ:
NOOTROPİL 1 g Ampul, 5 ml'lik 12 ampul içeren kutulardadır.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
NOOTROPİL Şurup % 20 (200 ml),
NOOTROPİL 800 mg Film tablet (30 film tablet)
NOOTROPİL 1200 mg Film tablet (40 film tablet).
Ruhsat Tarihi ve No: 28.2.1992 - 159/41
Ruhsat Sahibi:
UCB Pharma A.Ş.
Rüzgarlıbahçe Cumhuriyet Cad. Gerçekler Sitesi B Blok
Kat:6, Kavacık/Beykoz - İSTANBUL
Üretim Yeri:
İDOL İlaç Dolum San. ve Tic. A.Ş.
Davutpaşa Cad. Cebe Alibey Sok. No:20
34020 Topkapı / İSTANBUL
REÇETE İLE SATILIR
NOA-P/01.08.2009R