Prospektüs İndir

PROSPEKTÜS
PAROL HOT PEDĠATRĠK TEK KULLANIMLIK TOZ ĠÇEREN POġET
FORMÜLÜ:
Bir poĢet
Parasetamol
250 mg
Klorfeniramin maleat 2 mg
Psödoefedrin HCI
30 mg
Koruyucu olarak sodyum benzoat, tatlandırıcı olarak Ģeker ve aspartam, boyar madde olarak
sunset yellow FCF ve toz mandalina aroması ihtiva eder.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik Özellikleri
Parasetamol: Analjezik ve antipiretik etkilidir.
Analjezik etki: BaĢlıca merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe etmesinden
kaynaklanır. Ayrıca prostaglandinler periferik sinir uçlarında ağrı duyusu taĢıyan sinir liflerini
ağrı yapıcı maddelerine karĢı daha duyarlı hale getirdiğinden bunların inhibisyonu ile ağrı
eĢiği yükselir, ağrı impulsu doğuĢu ve iletimi de azalır.
Antipiretik etki: Hipotalamusun preoptik bölgesindeki termoregülasyon merkezi üzerinde
uyarıcı etkisi olan prostaglandin E2 sentezinin inhibisyonu yoluyla olur. Sonuç olarak deri
damarlarının vazodilatasyonu ve terlemenin artmasıyla ısı kaybı fazlalaĢır. Temperatür düĢer.
Klorfeniramin maleat: Antihistaminik ve antimuskarinik etkilidir.
Antihistaminik etki: Klorfeniramin periferik histamin Hı-reseptörlerinde histamin etkisini
kompetetif olarak antagonize ederek üst solunum yollarının allerjiye bağlı semptomlarında
iyileĢme sağlar.
Antimuskarinik (Antikolinerjik) etki: Klorfeniramin burun mukozasının salgı bezlerindeki
muskarinik (M3) reseptörlerde asetilkolin etkisini antagonize eder. Burun akıntısını keser,
burunda kuruluk hasıl eder.
Psödoefedrin hidroklorür: Nonselektif olarak alfa-ve beta- adrenerjik reseptörlerde agonist
etki gösteren bir sempatomimetik amindir. Ayrıca sempatik sinir uçlarından noradrenalin
salınmasını arttırarak etki gösterir. Psödoefedrin solunum yolları mukozasındaki damarlardaki
alfa-adrenerjik reseptörleri uyararak vazokonstriksiyon hasıl eder. Bunun sonucu olarak burun
mukozasındaki ĢiĢkinliği, ödem,hiperemi ve konjesyonu giderir, nazal hava akımını
kolaylaĢtırır. Sinüs sekresyonlarının boĢalması kolaylaĢır ve kapanmıĢ olan östaki borusu
orifislerinin açılmasına yardımcı olur. Santral sinir sistemine etkisi diğer sempatomimetiklerden çok daha azdır.
Farmakokinetik Özellikleri
Absorpsiyon:
Parasetamol: Ağız yoluyla alındığında çabuk ve hemen hemen tümüyle absorbe olur. Doruk
plazma konsantrasyonları ½ - 2 saatte oluĢur ve 650 mg’ a kadar dozlardan sonra 5-20
mcg/ml düzeyindedir. Analjezik etki 30 dakikada baĢlar. 1-3 saatte maksimuma varır ve 3-4
saat sürer. Çok karbonhidrat içeren bir yemek absropsiyonu azaltır.
Klorfeniramin maleat: Oral yolla iyi absorbe olur. Ancak ilk geçiĢ etkisi nedeniyle bir dozun
ancak % 35-60’ ı sistemik dolaĢıma eriĢir. 4 mg’ lık bir oral dozdan sonra 5. 9 ng/ml
düzeyinde ortalama doruk plazma konsantrasyonları 2-6 saatte oluĢur. Antihistaminik etki 6
saat içinde görülür ve 4.8 saat sürer.
Psödoefedrin hidroklorür :Sindirim kanalından çabuk ve hemen hemen tümüyle absorbe olur.
60 mg lık bir oral dozdan sonra 180-300 ng/ml’ lık doruk plazma konsantrasyonları 1.39-2
saatte oluĢur. Nazal dekonjestan etki 30 dakikada görülür ve 4-6 saat sürer.
Dağılım
Parasetamol: Dokulara yaygın olarak dağılır. Anne sütüne ve plasenta yoluyla fötusa geçer,
plazma proteinlerine bağlanma oranı ortalama % 25 olup kandaki konsantrasyona göre % 2050 arasında değiĢir. Dağılım hacmi 0.95 l/kg dır.
Klorfeniramin maleat: Dokulara yaygın biçimde dağılır. Ġn vitro proteine bağlanma oranı %
69-72’ dir. Kararlı durumda dağılım hacmi (VDss) eriĢkinlerde 2.5-3.2 l/kg, çocuklarda 3.8
l/kg dır.
Psödoefedrin hidroklorür: 60 mg lık bir oral dozdan sonra kararlı durumda ortalama dağılım
hacmi 2.4 l/kg dır. Psödoefedrinin plasentadan geçtiği ve serebrospinal sıvıya girdiği kabul
edilmektedir. Verilen bir dozun % 0.5’ i anne sütüne geçer.
Metabolizma
Parasetamol: Verilen bir oral dozun % 90-95’ i karaciğerde metabolitlere dönüĢerek, % 3’ü
ise değiĢmemiĢ molekül olarak vücuttan atılır. BaĢlıca metabolitleri sulfat, sistein ve
glukuronid konjugeleridir.
Klorfeniramin maleat: Bağırsak mukozasından ve karaciğerden geçerken yoğun biçimde
metabolize olur. Verilen bir dozun % 20’ si değiĢmeden idrarla vücuttan atılır. Kalanı ise
metabolitler Ģeklinde idrarla çıkar.
Psödoefedrin hidroklorür: Verilen bir dozun % 55-99’ u değiĢmeden idrarla atılır. Absorbe
olan miktarın % 1’ den azı karaciğerde N-demetilasyonla inaktif bir metabolite dönüĢür.
Atılım:
Parasetamol: Verilen dozun % 3’ ü değiĢmeden, % 90-95’ i metabolitler Ģeklinde böbrek
yoluyla vücuttan atılır. Yarı ömrü 1-4 saat (ortalama 2.7 saat) renal klerensi 5 ml/dak dır. Yarı
ömrü karaciğer hastalığında, akut doz aĢımında,prematüre ve yeni doğmuĢlarda uzar,
Parasetamol hemodiyalizle dolaĢımdan uzaklaĢtırılabilir.
Klorfeniramin maleat: Ġlacın çoğu metabolitler Ģeklinde idrarla vücuttan atılır. Yarı ömrü
eriĢkinlerde 12-13 saat, çocuklarda 9.6-13.1 saattir. Ġdrarın alkalinizasyonu atılımı geciktirir.
Psödoefedrin hidroklorür: Verilen bir dozun % 55-96’ sı değiĢmeden idrarla atılır.
Eliminasyon yarı ömrü asit idrarda (pH5) 3-6 saat, alkalen idrarda (pH8) 9-16 saattir. Renal
klerensi 7.3-7.6 ml/dak/kg dır.
ENDĠKASYONLARI
“PAROL HOT” ağrı kesici ve ateĢ düĢürücü olarak üst solunum yollarının akut
enfeksiyonlarında (nezle, grip, sinüzit, farenjit, bronĢit) kısa süreli semptomatik tedavi için
endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI
“PAROL HOT” içindeki aktif veya yardımcı maddelerden herhangi birine karĢı allerjisi
olanlarda; ayrıca prostat hipertrofisi, mesane boynu obstrüksiyonu, dar açılı glaukoma, akut
astma , hipertiroidizm, ağır hipertansiyon, kalp aritmileri ve serebrovasküler hastalığı
olanlarda kontrendikedir. Önceki iki hafta içerisinde MAO inhibitörü tedavisi görmüĢ veya
halen alan hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddeler karaciğerde metabolize olarak idrar yoluyla
vücuttan atıldığından ilaç karaciğer veya böbrek fonksiyonu azalmıĢ hastalarda dikkatle
kullanılmalıdır.Analjezik ilaçlar doktora danıĢılmadan uzun süre kullanılmamalıdır.5 günden
uzun süren ağrılarda,ateĢi 39.5o C den fazla olanlarda,3 günden daha uzun süreli ateĢte ve
tekrarlayan ateĢ vakalarında doktora danıĢmadan kullanılmamalıdır.
PAROL HOT içerdiği parasetamol nedeniyle düzenli alkol kullananlarda ve karaciğer
hastalığı geçirenlerde dikkatle kullanılmalı ve PAROL HOT alındığı sürece alkol almaktan
kaçınmalıdır.
PAROL HOT içerdiği klorfeniramin nedeniyle epileptik hastalarda, konvulsiyon eğilimi
olanlarda ve ağız kuruluğunun mahzurlu olabileceği ağız hastalığı (periodontitis,candidiasis)
olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
PAROL HOT içerdiği psödoefedrin nedeniyle merkezi sinir sistemi hastalığı ve
hipertansiyonu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Antihistaminiklere veya sempatomimetiklere karĢı aĢırı duyarlılığı olanlar içerdiği
klorfeniramin ve psödoefedrin nedeniyle PAROL HOT a karĢı aĢırı duyarlılık gösterebilir.
Asetilsalisilik aside duyarlı astım hastalarının parasetamol aldıklarında nadiren hafif
bronkospazm geçirdiği bildirilmiĢtir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı
Gebelikte Kullanımı: Gebelik Kategorisi C
PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddelerin gebelikte güvence ve etkinliği belirlenmiĢ
değildir. Praparat gebelikte ancak kesin bir endikasyon varsa ve anne için faydaları fötus için
potansiyel risklerden üstünse kullanılmalıdır.
Laktasyonda kullanımı
PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddeler anne sütüne geçtiğinden ilacın emziren annelerde
kullanılması önerilmez.
Pediatride kullanım
Pediatrik hastalar PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddelere karĢı daha duyarlı olabilir.
Antihistaminiklerin küçük yaĢlardaki çocuklarda paradoksal eksitasyona (irritabilite, insomni,
eksitasyon,halusinasyon, konvulsiyon eğilimi) neden olabildiği bildirilmiĢtir.
PAROL HOT 12 yaĢın altındaki hastalarda doktor önerisi ile kullanılmalı, önerilen dozların
üstüne çıkılmamalıdır.
Geriatride kullanım
Geriatrik hastalar PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddelere karĢı daha duyarlı olabilir.
PAROL HOT geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi:
PAROL HOT bileĢimindeki aktif maddeler uyuklama ,baĢ dönmesi,bulanık görme,ataksi gibi
yan etkilere neden olabilir.Hastalar bu yönde uyarılmalıdır.Hastalar ilacın kendilerini nasıl
etkileyeceğini öğrenmeden araç ve makina kullanmaktan kaçınmalıdır.
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER
Parasetamol: Nadir olarak deri erüpsiyonları, eritem, ürtiker, salisilatlarla çapraz alerji, izole
vakalar Ģeklinde anemi,nötropeni, trombositopeni, pansitopeni.
Klorfeniramin: Uyuklama, ağız kuruluğu, bulanık görme, baĢ dönmesi, idrar tutukluğu,
taĢikardi, eksitasyon, irritabilite.
Psödoefedrin: Ġnsomni, sinirlilik, huzursuzluk, taĢikardi, idrar tutukluğu, baĢ ağrısı, terleme,
bulantı, kusma, tremor, pallor, kuvvetsizlik.
BEKLENMEDĠK BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ
Parasetamol
-Kronik alkolizmde ve hepatotoksik ilaç alanlarda parasetamolün hepatotoksisite riski
artabilir.
-Hepatik enzim indüktörleri (barbituratlar, primidon) parasetamol metabolizmasını
hızlandırarak klinik etkinliğini azaltabilir.
-Kronik yüksek dozda parasetamol kumarin ve indandion sınıfı antikoagülanların etkisini
arttırabilir. Protrombin zamanı yakından izlenmelidir.
-Diflunisal parasetamolün plazma konsantrasyonunu % 50 arttırarak hepatotoksisite riskini
çoğaltabilir.
Klorfeniramin maleat
-Alkol, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar klorfeniramin ile karĢılıklı olarak birbirlerinin
merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisini arttırırlar.
-Klorfeniraminin antimuskarinik etkisi atropin, amantadin, haloperidol, fenotiazinler,
prokainamid ve kinidin tarafından arttırılabilir.
-Klorfeniramin sisplatin, paramomisin, salisilatlar ve vankomisinin ototoksik etkisini
maskeleyebilir.
Psödoefedrin hidroklorür
-Siklopropan ve halogenli hidrokarbon anestezikler ve digitalis glikozidleri miyokardı
psödoefedrin etkisine karĢı sensitize ederek aritmilere neden olabilir.
-Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) psödoefedrini metabolize eden MAO enzimini
inhibe ederek psödoefedrinin kan seviyelerini yükseltir ve hipertansif krizlere neden olabilir.
-Levodopa ile birlikte kullanılması kalpte aritmi riskini arttırır.
-Diğer sempatomimetiklerle birlikte kullanılması hipertansiyon ve aritmi riskini arttırır.
-Tiroid hormonuyla birlikte kullanılması koroner arter hastalığı olanlarda angina pektoris
riskini arttırır.
DĠYAGNOSTĠK TEST ETKĠLEġĠMLERĠ
Parasetamol alanlarda
-Kan Ģekeri glukoz oksidaz / peroksidaz metoduyla olduğundan düĢük görülür. Hekzokinaz /
glukoz-6- fosfat dehidrogenaz metoduyla olduğunun aynı gözükür.
-Serumda ürik asit fosfotungstat metoduyla olduğundan yüksek gözükür.
-Bentiromid testi sonuçları geçersizdir. Çünkü hem parasetamol hem bentiromid bir arilamin
bileĢiğine metabolize olarak bulunan p-aminobenzoik asit miktarını etkiler.
-Nitrosonaftol reaktifi ile yapılan idrarda kantitatif 5- hidroksiindol asetik asit (5-HIAA) testi
yalancı pozitif sonuç verir. Kantitatif test etkilenmez.
Klorfeniramin allergenlerle yapılan histamin testini etkileyerek yalancı pozitif sonuç
alınmasına yol açar. Test yapılacaksa PAROL HOT 72 saat önceden kesilmelidir.
KULLANIM ġEKLĠ ve DOZU
“PAROL HOT PEDĠATRĠK POġET” in 6-12 yaĢ arası çocuklar için mutad dozu bir defada 1
poĢet olup gerektiğinde bu doz 6 saat ara ile günde 4 defaya kadar tekrarlanabilir.
Kullanım Ģekli: Bir poĢet açılarak içindeki toz bir bardak (160 ml) dolusu sıcak suya
boĢaltılır. Birkaç kere karıĢtıralarak bir defada içilir.
Günde 4 poĢetten fazla alınmamalıdır.
“PAROL HOT PEDĠATRĠK POġET” in 2-6 yaĢ arası çocuklarda doktor önerisine göre
kullanılır.
“PAROL HOT PEDĠATRĠK POġET” in eriĢkinler ve 12 yaĢından büyük çocuklar için mutad
dozu bir defada 2 poĢet olup gerektiğinde bu doz 6 saat ara ile günde 4 defaya kadar
tekrarlanabilir.
DOZ AġIMI
Doz aĢımı durumunda hastanın midesi yıkanır ya da emesis yoluyla midesi boĢaltılır.
Arkasından aktif kömür bulamacı verilir. Hastanın yaĢamsal belirtileri yakından izlenmelidir.
Parasetamole bağlı hepatotoksite belirtileri bulantı, kusma, terleme, kırıklık ve serumda
hepatik enzim yükselmeleridir. Hasta alımdan sonra 24 saat içinde görülmüĢse plazmada
parasetamol tayin sonuçlarını beklemeden asetilsistein tedavisine derhal baĢlanmalıdır. Bunun
için 140 mg/kg’lık bir baĢlangıç dozundan sonra her 4 saatte bir 70 mg/kg lık dozlar Ģeklinde
total olarak 17 doz verilir. Dozlar alkolsüz bir içecekte % 5’lik solüsyon Ģeklinde hazırlanır.
Plazma parasetamol konsantrasyonları doz aĢımından sonra 4 ncü saatten baĢlanarak tayin
edilir. AĢağıdaki konsantrasyonların aĢılması hepatotoksik etkiyi gösterir:
4.saat
mcg/ml:
150
micmol /l: 993
6.saat
100
662
8.saat
70
463.4
10.saat
50
331
15.saat
20
132.4
20.saat
8
53
24.saat
3.5
23.2
Bu konsantrasyonlar aĢılmıĢsa asetilsistein tedavisi 17 doz olarak tümüyle uygulanır. Bulunan
değerler daha düĢükse asetilsistein kesilebilir. Karaciğer fonksiyon testleri 24 saat aralarla en
az 96 saat yapılmalıdır. Hasta ilacın alınmasından 24 saat geçtikten sonra görülmüĢse
hemodiyaliz veya hemoperfüzyon uygulanabilir.
Klorfeniramin entoksikasyon belirtileri uyuklama, ağız kuruluğu, yüz kızarması, dispne,
hallüsinasyon, konvulsiyon istemsiz hareketler ve hipotansiyondur. Psödoefedrin doz
aĢımında anksiyete, taĢikardi, ajitasyon, hafif hipertansiyon görülür.
Klorfeniramin ve psödoefedrin doz aĢımı belirtileri varsa destekleyici ve semptomatik tedavi
uygulanır. Her ikisi için de spesifik antidot bilinmemektedir.
SAKLAMA KOġULLARI
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ıĢıktan koruyarak muhafaza ediniz.
Çocukların ulaĢamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ve AMBALAJ MUHTEVASI:
PAROL HOT PEDĠATRĠK TEK KULLANIMLIK TOZ ĠÇEREN POġET her biri 10 gr toz
içeren 12 poĢetlik ambalajlarda.
PAROL HOT PEDĠATRĠK TEK KULLANIMLIK TOZ ĠÇEREN POġET her biri 10 gr toz
içeren 6 poĢetlik ambalajlarda.
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ:
Parol Tablet
Parol Supozituar
Parol Hot Tek Kullanımlık Toz Ġçeren PoĢet
Ruhsat Sahibi:
ATABAY KĠMYA SANAYĠ VE TĠCARET A.ġ.
Acıbadem Köftüncü Sokak No: 1
34718 Kadıköy-ĠSTANBUL
Üretim Yeri:
ATABAY ĠLAÇ FABRĠKASI A.ġ.
Acıbadem Köftüncü Sokak No: 1
34718 Kadıköy-ĠSTANBUL
Ruhsat Tarih ve No: 17.07.2006 – 208/50
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 17.07.2006