Her 2 ml`lik ampul

GENTREKS® AMPUL 160 mg IM/IV
Steril, apirojen
FORMÜLÜ:
Her 2 ml’lik ampul;
160 mg Gentamisine eşdeğer Gentamisin sülfat, Metil paraben 1.60 mg, Propil paraben 0.20 mg,
Sodyum metabisülfit 6.40 mg, Disodyum EDTA 0.20 mg, Sodyum hidroksit k.m. (pH 5.0),
Enjeksiyonluk su k.m. 2 mL içerir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Farmakodinamik özellikleri:
Gentamisin, micromonospora purpurea’dan üretilen aminoglikozid grubundan bir antibiyotiktir; suda
çözünmediğinden sülfat tuzu kullanılmaktadır.
Gentamisin, bakteri hücre ribozomlarında 30S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe
etmekte ve bakterisid etki göstermektedir.
Farmakokinetik özellikleri:
Gentamisin sülfat sindirim kanalından absorbe edilmediğinden, parenteral yolla kullanılır. Kas içine
verildiğinde, 30-60 dakikada serumda maksimum konsantrasyona ulaşır. Böbrek fonksiyonları
normal ve vücut ağırlığı 50 kg'ın üzerindeki hastalara intramüsküler uygulanan 160 mg Gentamisin
sülfat ile 12 mcg/ml'lik potansiyel olarak toksik sayılan düzeylerden düşük (∼ 9 mcg/ml) serum pik
konsantrasyonları elde edilmiştir. Renal fonksiyonu normal kişilerde gentamisin'in yarı ömrü 2
saatten biraz fazladır. Renal fonksiyonda yetersizlik durumunda bu süre uzamaktadır.
Proteinlere % 0-30 oranında bağlanır. Genellikle verilmesinden sonraki 24 saat içinde %70'i idrarla
değişmeden atılır. Bu dönemde idrardaki konsantrasyonu 100 mcg/ml olabilir. Her 8 saatte 1 mg/kg
verilmesi veya her 12 saatte bir 1,5 mg/kg verilmesi normal böbrek fonksiyonlarına sahip hastaların
serumunda birikime neden olmamaktadır. Aynı şekilde günde bir kez uygulanan 160 mg gentamisin
ile 10 günlük tedavinin ardından gentamisin birikimi gözlenmemiştir.
Gentamisin biyolojik sıvılara geçer. Böbrek korteksindeki konsantrasyonu serum konsantrasyonunu
bazen 8 kat aşabilir. Beyin omurilik sıvısına; verilen doza, penetrasyon oranına ve meningeal
inflamasyona bağlı olarak düşük oranda geçer.
Gentamisin yarılanma ömrü 1,5 - 4 saat arasında değişmektedir. Böbrek fonksiyonları normal
kişilerde ortalama 2 saat iken, yaşlılarda (70 yaş üzerinde) 4-11 saate ulaşabilmektedir.
Aminoglikozidlerin günde tek doz uygulanımı ardından çoklu uygulamaya göre renal korteks'in ilacı
%30-50 oranında daha az aldığı ve günde tek dozluk alternatif uygulamanın klasik uygulamaya göre
daha az nefrotoksik olduğu kabul edilmektedir. Ayrıca yüksek dozda verilen ilacın organizmanın
hücre membranına bağlanmasından sonra tek yönlü ve irreversibl olarak hücre içine geçişinin ilk
bakterisidal etkiyi sağlamakta olduğu ve sonra bakterisidal etkinin ilacın kan konsantrasyonundan
bağımsız olduğu ve bu etkinin, (post antibiyotik etki) bir süre daha (2-8 saat) devam ettiği
gösterilmiştir. Böylece, günde tek doz uygulama ile yeterli başlangıç dozu sağlanmakta ve toksisite
ile bakterinin adaptif direnci en aza indirilmektedir.
Etki spektrumu:
Etki spektrumu:geniş olup, Escherichia coli, Proteus türleri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
türleri, Enterobakter türleri, Seratia türleri, Sitrobakter türleri ve (penisilin ile metisiline dirençli)
Stafilokok türleri ile in vitro olarak Salmonella ve Shigella türlerine karşı etkilidir.
12008114-00
GA160 (2ml) –020718P13SK
Sayfa 1
Gentamisin'e direnç genellikle yavaş gelişir.
ENDĐKASYONLARI:
Gentreks Enjektabl duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu
− Yeni doğan sepsisi,
− Bakteriyel septisemi ve endokardit,
− Đdrar yolları enfeksiyonları,
− Santral sinir sistemi enfeksiyonları (menenjit),
− Đntraabdominal enfeksiyonlar,
− Solunum sistemi enfeksiyonları,
− Deri, kemik, eklem ve yumuşak doku (yanıklar) enfeksiyonlarında kullanılır.
Gentreks Enjektabl gram negatif mikroorganizma saptandığında ya da şüphe edildiğinde ilk seçenek
olarak uygulanır.
KONTRENDĐKASYONLARI:
Gentreks Enjektabl, Gentamisin’e ya da (çapraz allerji nedeniyle) başka aminoglikozidlere karşı aşırı
duyarlılık ya da toksisite göstermiş olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Renal yetmezlik, önceden bilinen işitme kaybı, myastenia gravisde kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Gentreks Enjektabl nefrotoksik oldukları bilinen başka ilaçlarla (lokal olarak da olsa) bir arada
kullanılması, nefrotoksik etkiyi artırır.
Gentreks Enjektabl tedavisi sırasında hastaya bol sıvı verilmelidir; etakrinik asid ve furasemid gibi
güçlü diüretiklerle birlikte verilmemelidir. Hastanın böbrek fonksiyonları, kandaki BUN, kreatinin ve
idrar miktarı yakından izlenmeli, audiometrik kontroller yapılmalıdır.
Anestezi altında bulunanlarda, nöromüsküler blokaj ve solunum felcine neden olabileceğinden, bu
durumlarda kullanımından kaçınılmalıdır.
Parkinson gibi nöromüsküler hastalıklarda dikkatli kullanılmalıdır.
Gentreks Enjektabl tedavisi sırasında duyarlı olmayan bakterilerde aşırı üreme meydana gelebilir,
duyarlılık testleri uygulanmalıdır.
Hamile ve Süt Verenlerde Kullanımı:
Hamilelik kategorisi: D
Güvenilirliği saptanmamış olduğundan hamilelikte kullanılmamalıdır.
Anne sütüne geçtiğinden, süt veren annelerde kullanılması tavsiye edilmez.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Yapısındaki sodyum bisülfit, duyarlı kişilerde anaflaktik belirtiler veya hayatı tehdit eden astmatik
epizodlar şeklinde allerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Nefrotoksik ve ototoksik etki (sekizinci sinirin vestibüler ve koklear dallarında), zihinsel bulanıklık,
iştahsızlık, bulantı, kusma, ürtiker ve işitme kaybı görülebilir.
Gentreks Enjektabl, anestezik ve narkotik analjezik ilaç alanlarda, nöromüsküler blok yapan ilaç
alanlarda, büyük miktarda sitratlı kan transfüzyonu yapılanlarda, parkinson gibi nöromüsküler
bozuklukları olanlarda özellikle dikkat edilerek kullanılmalıdır; bu durumlarda ve hızlı damar içi
12008114-00
GA160 (2ml) –020718P13SK
Sayfa 2
zerklerden sonra nöromüsküler blok oluşabilir.Uyuşukluk, kas seğirmesi, konvülsiyonu da içine alan
periferik nöropati veya ensefalopati bildirilmiştir.
Kan muayenelerinde şu bozukluklara neden olabilir; serum transminazlarında (SGOT, SGPT), serum
LDH ve bilüribinde artma; kalsiyum, magnezyum, sodyum ile potasyumda azalma; anemi, lökopeni,
granülositopeni, geçici agranülositoz, eozinofili, trombositopeni. Hipomagnezemi, hipokalsemi ve
hipopotasemi nedeniyle tetani ve kas zayıflığı olabilir.
Gentamisin kullanımına bağlı olabilecek solunum depresyonu, konfüzyon, depresyon, görme
bulanıklığı, iştahta azalma, kilo kaybı, döküntüler, ateş, baş ağrısı, bulantı, kusma, tükürük salgısında
artma, eklem ağrıları, geçici hepatomegali ve splenomegali bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞMELER:
Etkeni bilinmeyen ağır enfeksiyonlarda Gentreks Enjektabl, duyarlılık test sonuçları alınmadan,
penisilin ve sefalosporin tipi bir antibiyotikle kombine şekilde kullanılabilir, sinerjik etki gösterir.
Hayatı tehdit eden Pseudomonas aeroginosa enfeksiyonlarında karbenisilin ile kombinasyonu sinerjik
etki sağlar.
Furasemid, etakrinik asit toksisite riskini arttırır.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Gentreks Enjektabl kas içi ve damar içi uygulanabilir. Tedavi süresinin mümkün olduğu kadar kısa
tutulması tercih edilmelidir.
Doz hastanın ağırlığına ve hastalığın şiddetine ve böbrek fonksiyonlarının durumuna göre tespit
edileceğinden hekimin reçete yazarken bir dozda vereceği ilaca en uygun ampul hacmini seçmesi
gerekir.
Normal Böbrek Fonksiyonlu Hastalarda:
Erişkinlerde:
Doktor tarafından aksi önerilmedikçe normal böbrek fonksiyonlu hastalarda günde 1 kez 160mg'lık 1
ampul kullanılır. Günlük tek doz uygulamalar arasındaki süre 24 saat olmalıdır. Uygulama
intramusküler yapılmalıdır.
Normal böbrek fonksiyonlu tüm hastalarda mutad tedavi süresi 7-10 gündür, tedavinin uzatılması
gerekirse böbrek, işitme ve vestibüler fonksiyonlar izlenmelidir.
Çocuklarda: Günlük doz 6 ila 7.5 mg/kg (8 saatlik aralarla 2-2,5 mg/kg). Dozajın uygunluğu ile
güvenilirliğinin saptanması için gentamisin hem maksimum, hem minimum serum konsantrasyonları
ölçülmelidir ve bu ölçümler tekrarlanmalıdır.
Süt çocuklarında ve yeni doğanlarda: Günlük doz 7.5 mg/kg’dır (8 saatlik aralarla 2.5 mg/kg).
Prematürelerde ve bir haftalıktan küçük yenidoğanlarda: Günlük doz 5 mg/kg’dır (12 saatte bir
2.5 mg/kg).
Çocuklarda Gentreks Ampul 40 mg, 1 ml ve Gentreks Ampul 80 mg, 2 ml’lik formlar
kullanılması önerilir.
Damar içi uygulama:
Damar içi uygulamalar bakteriyel septisemi, şok, konjestif kalp yetmezliği, hematolojik bozukluklar
gösteren, ağır yanıklı ya da kas kitlesi azalmış olan hastalarda tercih edilir, aralıklı uygulama için bir
12008114-00
GA160 (2ml) –020718P13SK
Sayfa 3
seferlik Gentreks Enjektabl doz 50 ile 200 ml izotonik NaCl yada %5’lik dekstrozun sudaki enjektabl
çözeltisinde çözülür. Çocuklarda çözücünün hacmi azaltılır. Uygulama süresi 1/2 ila 2 saat olmalıdır.
Damar içi dozlarla kas içi dozları aynı olmalıdır.
.Đntravenöz yada intramüsküler uygulamadan sonra kandaki maksimum gentamisin
konsantrasyonlarını tayin etmek mümkün olduğunda, bu konsantrasyonlar 12 mcg/ml’yi aşmamalı,
müteakip dozun uygulanışından hemen önceki anda en düşük konsantrasyon ise 2 mcg/ml’yi
geçmemelidir.
Gentreks Enjektabl başka ilaçlarla karıştırılmadan uygulanmalıdır
Böbrek Fonksiyonu Bozuk Hastalarda:
Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda doz ayarlanması yapılmalıdır. Bunun için de izlenecek en
iyi yöntem, ilacın kandaki konsantrasyonunun saptanmasıdır.
Doz ayarlama yollarından biri de mutad dozların uygulanışları arasındaki zamanı uzatmaktır. Bu
zamanı yaklaşık olarak saptamak için serum kreatinin düzeyi (mg/100 ml) 8 ile çarpılarak saat
cinsinden uygulama sıklığı bulunur.
Ayarlama 8 saatlik ara korunarak dozun azaltılması ile de yapılabilir, dozu yaklaşık olarak saptamak
için, normal olarak önerilen doz serum kreatinin düzeyine bölünür.
DOZ AŞIMI VE TEDAVĐSĐ:
Aşırı dozaj ya da toksik reaksiyon durumunda hemodializ yararlı olabilir; peritoneal dializ,
hemodializden daha az etkilidir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
160 mg Gentamisin baz içeren 2 ml’lik tek ampul.
PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ:
Gentreks Ampul 40 mg, 1 ml
Gentreks Ampul 80 mg, 2 ml
Gentreks Ampul 120 mg, 2 ml
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No:
Ruhsat Sahibi ve Adresi:
Đmal Yeri ve Adresi:
17.02.1998 - 186/40
BĐLĐM ĐLAÇ SAN. ve TĐC. A.Ş.
34398 Maslak-ĐSTANBUL
ĐDOL ĐLAÇ DOLUM SAN. ve TĐC. A.Ş.
34020 Topkapı-ĐSTANBUL
Prospektüs onay tarihi: 07.04.2003
12008114-00
GA160 (2ml) –020718P13SK
Sayfa 4