RELFEX 500 mg

GlaxoSmithKline
Relifex™ Tablet
RELİFEXTM 500 mg
FİLM TABLET
Nabumeton
Non-steroidal Antienflamatuvar ve Analjezik
FORMÜL
Beher film tablet 500 mg nabumeton içerir. Ayrıca boyar madde olarak titandioksit ve
tatlandırıcı olarak sakkarin sodyum içermektedir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikleri:
Nabumeton asidik olmayan bir non-steroidal anti-enflamatuar (NSAİ) ajandır; prostaglandin
sentezinin nispeten zayıf bir inhibitörüdür. Ancak gastrointestinal kanaldan emilimi takiben
hızla, karaciğerde güçlü bir prostaglandin sentezi inhibitörü olan başlıca aktif metaboliti, 6metoksi-2-naftilasetik asite (6-MNA) metabolize olur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Emilim: Nabumeton gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Aktif metabolitin (6-MNA)
ortalama biyoyararlanımı yaklaşık %35’tir. Doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi
2-8 saattir, plazma yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir. Bu değerler doza bağlı olarak
değişmez; ancak süspansiyonun emilim özelliklerine bağlı olarak doruk plazma
konsantrasyonuna ulaşma süresi ve konsantrasyon değerleri tabletlere göre sırasıyla daha
kısa ve daha yüksek olmuştur. Emilim hızı yemekle veya sütle beraber alındığında artar;
ancak emilim miktarı etkilenmez.
Dağılım: 6-MNA’nın plazma proteinlerine bağlanma oranı %99’dan fazladır, bu nedenle
diyaliz edilemez.
Metabolizma: Nabumeton karaciğerde geniş ölçüde ve hızla metabolizmaya
uğradığından, ön ilaç plazmada tayin edilemez.
Atılım: Oral yolla alınan dozun yaklaşık %80’i idrarla, %10’u feçes ile atılır. Terminal
eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 25 saattir.
Özel hasta popülasyonları:
Yaşlı hastalar: Yaşlı hastalarda yarılanma ömründe hafif bir yükselme görülür (yaklaşık 30
saat); ancak ilaç birikmesi olmaz ve klinik fayda ve güvenilirlik değişmez.
Böbrek bozukluğu: Kararlı durum plazma konsantrasyonu hemodiyaliz ve böbrek
bozukluğundan etkilenmez; ancak dağılım hacmi artar, emilim ve atılım hızı böbrek
fonksiyonları bozuldukça azalır (Bkz. böbrek yetmezliği için Uyarılar/Önlemler).
Karaciğer bozukluğu: Tek dozluk çalışmalarda normal hastalarla karşılaştırınca hafif/orta
derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda aktif metabolit 6-MNA’ya dönüşüm
(ortalama konsantrasyon %46 daha düşük) azalmıştır.
TM: Relifex, GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır.
2
GlaxoSmithKline
Relifex™ Tablet
Ağır sirozu bulunan hastalarda doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi uzar ve
biyoyararlanım azalır. Çoklu-doz verileri mevcut değildir.
ENDİKASYONLARI
Osteoartrit ve romatoid artritin belirti ve bulgularının akut ve kronik tedavisi.
KONTRENDİKASYONLARI
Aktif peptik ülser. Ağır hepatik bozukluk (örneğin, siroz). Bu ilaca karşı ve salisilatlara aşırı
duyarlılığı olan kişilerde. Astım, ürtiker ya da akut rinitte artışa neden olduğu hastalara
kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Aspirine karşı hipersensitivitesi olduğu bilinen hastalar, buna benzer reaksiyonları
nabumetona gösterebilirler.
Gastrointestinal ve renal güvenilirliğinin olmasına rağmen Relifex aşağıda belirtilen
rahatsızlıkları bulunan hastalara uygulanırken gerekli önlemler alınmalıdır:
•
•
•
•
Dental ve cerrahi girişimlerden en az 4 veya 6 gün önce kullanımı bırakılmalıdır.
Aktif üst gastrointestinal ülserasyon
Üst gastrointestinal ülserasyon öyküsü olanlar
Renal fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi ≤ 30mL/dakika): Tedavi başlangıcında ve
ilk haftalarında laboratuvar testleri yapılmalıdır. Gerekirse ilave testler de yapılabilir;
eğer fonksiyon bozukluğu ilerler ise tedavinin kesilmesi gerekebilir.
• Daha önceki aspirin veya diğer NSAID-nedenli astım, ürtiker ya da diğer allerji tipi
reaksiyonlar
• Sıvı retansiyonu, hipertansiyon, ve/veya kalp yetmezliği, dehidratasyon
Peptik ülser öyküsü olan hastalar, semptomların tekrarlaması açısından düzenli olarak
kontrol edilmelidir.
Yaşlı hastalarda kullanılmamalıdır.
Özellikle alkalen fosfataz olmak üzere karaciğer fonksiyonuna ait bazı parametreler ile ilgili
dalgalanmalar, kronik enflamatuvar hastalığı olan bazı vakalarda sıklıkla görülmektedir;
Relifex’ in bu dalgalanmaları belirginleştirdiğine ait herhangi bir kanıt yoktur.
Gebelerde ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi, 1. ve 2. trimesterde C,
3. trimesterde D.
İnsanlarda, bu ilacın hamilelik döneminde güvenilirliği gösterilmemiştir. Relifex’in hamilelik
veya süt verme dönemlerinde kullanılması tavsiye edilmemektedir.
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi: Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi
olduğuna dair veri bulunmamaktadır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Gastrointestinal
:
Dermatolojik
:
Ağız kuruluğu, diyare, dispepsi, bulantı, konstipasyon, karın
ağrısı, şişkinlik, gastrointestinal kanama, gastrik ülser ve
perforasyon.
Yaygın eritem, Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal
3
GlaxoSmithKline
Relifex™ Tablet
Tüm vücut
:
Hematolojik
Sinir Sistemi
:
:
nekroliz, deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, alopesi
fotosensitivite.
Anaflaksi, anaflaktik reaksiyon, böbrek yetmezliği, görme
bozukluğu, ödem ve menoraji.
Trombositopeni ve lökopeni.
Baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, konfüzyon, sedasyon,
depresyon, uykusuzluk ve kulak uğultusu.
ve
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Relifex’in dolaşımdaki başlıca metaboliti yüksek oranda proteine bağlandığından, Relifex
tedavisi sırasında oral antikoagülanların, hidantoin grubu antikonvülsanların veya
sülfonilüre grubu hipoglisemiklerin uygulandığı hastalar, bu ilaçların aşırı doz belirtileri
açısından izlenmelidir. Gerekirse dozlar ayarlanmalıdır.
Digoksin, metotreksat ve lityumun serum konsantrasyonunu artırır. ACE inhibitörlerinin
böbrekler üzerindeki yan etkilerini artırabilir. Alkol ile kullanılmamalıdır. Kortikosteroidlerle
birlikte kullanıldığında GI kanama riskini artırabilir. Diüretikler ve bazı antihipertansif
ilaçların etkilerini azaltabilir.
Gönüllü hastalarda, aluminyum hidroksit jel, parasetamol ve aspirin, Relifex’in
biyoyararlılığını etkilememiştir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Erişkinler :
Tavsiye edilen günlük doz, gece yatarken tek doz olarak alınmak üzere 2 film tablet (1 g)
şeklindedir.
Semptomların ağır veya sürekli olması halinde veya akut alevlenme dönemlerinde, ilave
olarak bir veya iki film tablet (500mg-1 g), sabah dozu şeklinde verilebilir.
Üç yıldan fazla düzenli Relifex kullanan hastalar klinik yarar görmüşlerdir.
Yaşlılarda kullanım :
Diğer birçok ilaçta olduğu gibi, yaşlı hastalarda, kandaki ilaç düzeyleri daha yüksek
olabilmektedir. Bu yaş grubunda, tavsiye edilen günde 1 g’ lık doz aşılmamalıdır. Bazı
vakalarda günde 500 mg ile yeterli bir rahatlama sağlanabilmektedir.
Çocuklarda kullanım :
Relifex’in çocuklarda kullanımının önerilmesini sağlayacak nitelikte klinik veri mevcut
değildir.
Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım :
Relifex’in metabolitlerinin itrahı, başlıca böbrekler yoluyla olmaktadır. Renal fonksiyon
bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤ 30mL/dakika) dozaj azaltılması yapılabilir.
Renal fonksiyon bozukluğu olduğu bilinen hastaların, tedavi süresince düzenli olarak
izlenmesi klinik uygulama açısından uygundur.
DOZ AŞIMI
Bu ilacın spesifik bir antidotu bulunmamaktadır. Tedavide, uygun destekleyici tedavinin
yanısıra, eşit dozlara bölünmüş olarak 60g’ a kadar aktif kömür uygulanır.
SAKLAMA KOŞULLARI
25°C’nin altında oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.
İlacı çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
4
GlaxoSmithKline
Relifex™ Tablet
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
Beher film tablette 500 mg Nabumeton ihtiva eden 20, 30 ve 60 film tabletlik blister
ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ
GlaxoSmithKline Services Unlimited lisansı ile GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.,
1.Levent/İstanbul
ÜRETİM YERİ
Fako İlaçları A.Ş., Levent/İstanbul
RUHSAT TARİH ve NUMARASI: 13.09.2002 – 201/5
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi: 22.09.2006
©GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş.
12/13.11.2006/01
5