Campral 333 mg Enterik Tablet

Campral 333 mg Enterik Tablet
Prospektüs
Campral® 333 mg Enterik Tablet
FORMÜLÜ
Her bir enterik kaplı tablet 333 mg akamprosat içerir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLER
Farmakodinamik özellikler
Akamprosat (kalsiyum asetilhomotaurinat), gamaaminobutirik asit (GABA) ya da taurin gibi
aminoasit nöromediyatörlere benzer bir kimyasal yapıya sahiptir. Hücre düzeyinde genel olarak
nöronal hipereksitasyonu bastırmaktadır. Elektrofizyolojik çalışma sonuçlarına göre GABA
reseptörleri ile herhangi bir doğrudan akut etkileşimi yoktur. Etkisini GABAerjik inhibitör
nörotransmisyonu ve eksitatör aminoasitlerinden özellikle glutamatın aktivitesini antagonize ederek
göstermektedir. Yapısındaki asetil grubundan dolayı kan-beyin bariyerini rahatlıkla geçmektedir.
Alkol bağımlılığının beyinde inhibitör transmitör GABA ile eksitatör transmitör glutamat arasındaki
temel dengeyi bozduğuna inanılmaktadır. Akamprosatın NMDA reseptör alt tipinin glutamat
reseptörlerinin fonksiyonlarını normale çevirerek bu dengeyi tekrar koruduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik özellikler
Absorbsiyon ve biyoyararlanım
Akamprosat gastrointestinal sistemden yavaş ve zayıf bir şekilde parasellüler yol aracılığı ile emilir.
Biyoyararlanımı %11.1’dir. Buna rağmen, asetil homotaurin plazma konsantrasyonları doz sonrası 48
saat takip edilebilir.
Tekrar eden oral uygulamaları takiben, uygulamadan 5-7 gün sonra sabit duruma ulaşılır ve 370-650
ng/mL plazma düzeyleri sağlanır. Yapılan çalışmalar, yiyeceklerle birlikte alındığında emilen miktarın
%20 oranında azaldığını ve geciktiğini göstermiştir. Gerçekte, Cmax %42 azalmakta ve AUC %23’e
düşmektedir.
Dağılım
Akamprosat plazma proteinlerine bağlanmaz.
Metabolizma
Akamprosat ile yapılan çeşitli çalışmalar ürünün metabolize olmadığını kanıtlamıştır. Bu durum
hepatik bozukluğu olan hastalarda akamprosatın farmakokinetiklerinde değişiklik göstermemektedir.
Eliminasyon
IV uygulanmasını takiben, verilen dozun %100’ü idrarda değişmeden bulunmuştur. Renal klerensi ve
total klerensi yapılan çalışmalarda ortalama 175-336 mL/dak arasında bir aralıkta, total klerensi, renal
klerensten belirgin şekilde farklı olmayacak biçimde ortalama değer 240 mL/dak olarak bulunmuştur.
Akamprosatın plazma yarılanma ömrü 15-30 saat arasında değişmektedir.
Değişik koşullarda farmakokinetikler
Cinsiyet
Çalışmaların çoğu sağlıklı erkek gönüllülerde yapılmıştır. Cinsiyete bağlı olası bir etkiyi
değerlendirmek için sağlıklı erkek gönüllüler ve sağlıklı dişi gönüllüler arasında karşılaştırmalı tek
oral çalışma yapılmış ve dikkate değer bir fark bulunmamıştır.
Hepatik yetmezlik
Akamprosatın farmakokinetik değerleri, ilacın hedef kitlesinin bir bölümü olarak kabul edilebilecek
bir popülasyon sayılan azalmış karaciğer fonksiyonunun Childs-Pugh sınıflamasının A veya B
grubunda değişiklik göstermemiştir. Bu durum ilacın hepatik metabolizmasının olmamasıyla paralellik
göstermektedir.
Campral 333 mg Enterik Tablet
Prospektüs
Akamprosat temel olarak idrarla hiç değişmeden atıldığından akamprosatın dağılımının böbrek
fonksiyonlarına bağlı olduğu kabul edilmektedir. Renal fonksiyonların azaldığı durumlarda Cmax, Tmax
ve yarılanma ömrünün belirgin şekilde arttığı ve total (veya renal klerens) renal fonksiyon
yetmezliğine bağlı olarak belirgin şekilde düştüğü görülmüştür. Total plazma klerensi (veya renal
klerens), plazma yarılanma ömrü ve kreatinin klerensi arasındaki bağlantı doğru orantılıdır.
Atılımın yavaş olmasına rağmen, idrarda akamprosatın toplam değişmemiş miktarı sabit kalmaktadır.
Bu sonuçlara bağlı olarak akamprosat renal yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır.
Alkol bırakılmasından sonraki dönemde kronik alkolik hastalar
Akamprosat dağılımı sağlıklı kişiler ve alkole bağımlı kişiler için benzerdir.
ENDĐKASYONLARI
Alkol bağımlısı hastalarda abstinans (alkolden uzak durma) durumunun sürdürülmesini sağlayarak
alkol bağımlılığı tedavisinde kullanılır. Campral ile tedavi gören hastalar psikolojik olarak da
bilgilendirilmelidir.
KONTRENDĐKASYONLARI
Campral 333 mg Enterik Tablet, akamprosata veya ilacın içindeki yardımcı maddelerden herhangi
birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar ile böbrek yetmezliği olan hastalarda (serum kreatinin>120
µmol/L) kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Akomprosat alkolü bırakma döneminde görülen akut semptomlar için bir tedavi değildir. 18 yaş altı ve
65 yaş üstü hastalarda yeterli klinik veri olmadığından Campral’in pediatrik ve geriatrik hastalarda
kullanımı tavsiye edilmemektedir. Ayrıca ciddi karaciğer yetmezliği (Childs-Pugh sınıflaması C) olan
hastalarda da klinik veri yetersizliği nedeniyle akamprosat kullanımı önerilmemektedir.
Hamilelik ve laktasyonda kullanımı (Hamilelik kategorisi B): Hamilelik sırasında fetotoksik veya
malformasyona ait bir kanıt gösterilmemiş olmasına rağmen bir tedbir olarak hamilelerde akamprosat
kullanımı önerilmemektedir.
Akomprosatın anne sütüne geçişi ile ilgili yeterli klinik çalışma bulunmadığından emziren annelerde
kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Akamprosatın araç ve makina kullanımı üzerine herhangi bir etkisi yoktur.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER
Akamprosatın istenmeyen etkileri orta şiddette ve geçici olup temel olarak gastrointestinal sistem ve
deri ile ilgilidir. Đstenmeyen gastrointestinal reaksiyonlar olarak diyare, nadir olarak mide bulantısı,
kusma ve abdominal ağrı bildirilmiştir. Đstenmeyen dermatolojik etki ise başlıca kaşıntıdır; ayrıca
nadir de olsa makülopapüler eritem de görülmektedir.
Ayrıca gerek akamprosat alan gerekse plasebo alan hastalarda libidoda azalma veya artış, cinsel
soğukluk veya iktidarsızlık bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞĐMLERĐ
Alkol ve akamprosat’ın birlikte kullanımı, her ikisinin de farmakokinetiğini etkilememektedir. Ayrıca
akamprosat, diazepam ve imipraminin de farmakokinetiklerini etkilememektedir.
Disülfiramın farmakokinetiği üzerinde akamprosat tedavisinin etkisi ise bilinmemektedir.
Campral 333 mg Enterik Tablet
Prospektüs
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU
Dozaj;
60 kg üstündeki kişiler için sabah, öğle ve akşam ikişer tablettir.
60 kg altındaki kişiler için sabah iki, öğle ve akşam birer tablettir.
Hasta eğer sağlıklı bir sindirim sistemine sahipse ilacın aç karnına verilmesi tercih edilir.
Akamprosatın yemekle birlikte verilmesi ilacın biyoyararlanımını azaltmaktadır.
Alkolü bırakan hastalarda, Campral ile tedaviye mümkün olan en kısa süre içerisinde başlanmalıdır.
Önerilen tedavi süresi bir yıldır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVĐSĐ
Akut akamprosat doz aşımı genellikle ciddi değildir. Bildirilen olgularda, doz aşımına bağlanabilecek
tek semptom diyaredir. Kimyasal olarak yapısında kalsiyum iyonu içermesine rağmen herhangi bir
doz aşımı süresince hiperkalsemi hiç tanımlanmamıştır. Eğer böyle bir etki ile karşılaşılırsa, akut
hiperkalsemi tedavisine başlanmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30oC 'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Karton kutu içeresinde 84 enterik tablet içeren blister ambalajlarda.
RUHSAT TARĐHĐ ve NO
19.11.2003-114/99
RUHSAT SAHĐBĐ
MERCK Đlaç, Ecza ve Kimya Tic.Ltd.Şti.
Dereboyu Caddesi Meydan Sok. No.28 Beybi Giz Plaza Kat.9 No.33 34398 Maslak/ĐSTANBUL
ÜRETĐM YERĐ
Merck Santé
2, rue du Pressoir Vert
45400 SEMOY-FRANCE
Reçete ile satılır.